Biotinyl-Galanin (porcine)（Biotin-Gly-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-His-Ala-Ile-Asp-Asn-His-Arg-Ser-Phe-His-Asp-Lys-Tyr-Gly-Leu-Ala-NH₂）相关信息汇总

一、基本性质

英文名称：Biotinyl-Galanin (porcine)；可简称为 Biotin-Porcine Galanin、Biotinylated Galanin (porcine)

单字母多肽序列：Biotin-Gly-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-His-Ala-Ile-Asp-Asn-His-Arg-Ser-Phe-His-Asp-Lys-Tyr-Gly-Leu-Ala-NH₂（对应氨基酸依次为：生物素-甘氨酸-色氨酸-苏氨酸-亮氨酸-天冬酰胺-丝氨酸-丙氨酸-甘氨酸-酪氨酸-亮氨酸-亮氨酸-甘氨酸-脯氨酸-组氨酸-丙氨酸-异亮氨酸-天冬氨酸-天冬酰胺-组氨酸-精氨酸-丝氨酸-苯丙氨酸-组氨酸-天冬氨酸-赖氨酸-酪氨酸-甘氨酸-亮氨酸-丙氨酸-酰胺基，为猪源甘丙肽（Galanin）经N端生物素修饰的衍生物，甘丙肽为神经肽家族成员，猪源甘丙肽全长29个氨基酸，C端为酰胺化修饰）

中文名称：生物素化猪源甘丙肽

等电点（pI）：8.3-8.7（通过氨基酸序列计算得出，实际值因检测方法、修饰位点略有差异；分子含3个碱性氨基酸（1个精氨酸、1个赖氨酸、3个组氨酸，组氨酸在生理pH下部分质子化），4个酸性氨基酸（3个天冬氨酸、1个丝氨酸），碱性氨基酸贡献略占优势，故等电点呈弱碱性）

CAS号：143177-48-2（该编号对应生物素化猪源甘丙肽，为国际通用的化学物质登记号，适用于N端生物素修饰、C端酰胺化的猪源甘丙肽分子）

其他核心性质：分子量约3582.1 Da（含生物素修饰基团及C端酰胺化修饰，未修饰猪源甘丙肽分子量为3230.6 Da）；氨基酸组成兼具疏水性（色氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、丙氨酸）、亲水性（精氨酸、赖氨酸、天冬氨酸、组氨酸）及中性极性氨基酸（甘氨酸、苏氨酸、天冬酰胺、丝氨酸、脯氨酸），整体亲疏水平衡，水溶性良好；保留猪源甘丙肽与甘丙肽受体（GAL1、GAL2、GAL3受体）的特异性结合活性，生物素修饰（N端）与C端酰胺化修饰均不影响核心结合位点；生物素基团与亲和素/链霉亲和素亲和力极高（Kd≈10⁻¹⁵ M）；稳定性较好，-20℃冷冻条件下可保存1-2年，4℃冷藏可保存1-2个月，室温下易发生色氨酸、酪氨酸残基氧化及肽键水解，需避光、密封、低温保存，避免反复冻融。

二、应用领域

生物素化猪源甘丙肽（Biotinyl-Galanin (porcine)）作为甘丙肽受体（GAL1、GAL2、GAL3）的特异性配体，保留了猪源甘丙肽的生物活性与生物素的亲和特性，应用领域集中在神经科学研究、内分泌学研究、药物研发、分子检测等方向，具体如下：

1. 甘丙肽受体研究：用于甘丙肽受体（GAL1、GAL2、GAL3）的定位、表达水平检测、结合动力学分析及受体亚型特异性研究，是探索甘丙肽受体介导的生理病理机制的核心工具分子。

2. 甘丙肽受体靶向药物筛选与评价：用于高通量筛选甘丙肽受体激动剂、拮抗剂类候选药物（如神经保护、抗癫痫、减肥、抗肿瘤药物），作为受体结合实验的标准配体，验证药物对甘丙肽受体结合的竞争性抑制或协同作用效果。

3. 分子检测与诊断试剂研发：用于开发甘丙肽受体及相关通路分子的检测试剂（如ELISA试剂盒、免疫印迹试剂、受体结合 assay 试剂盒），助力神经系统疾病、代谢疾病、肿瘤等相关疾病的标志物检测与早期筛查。

4. 甘丙肽受体纯化与鉴定：利用生物素-亲和素系统的高亲和性，通过生物素化猪源甘丙肽特异性结合细胞表面或组织中的甘丙肽受体，实现受体蛋白的高效纯化、富集与后续鉴定（如质谱分析、结构解析）。

5. 神经-内分泌信号通路与疾病机制研究：用于激活或阻断细胞内甘丙肽受体介导的信号通路（如G蛋白-腺苷酸环化酶通路、PI3K/Akt通路、MAPK通路），研究该通路在神经保护、能量代谢调节、肿瘤增殖/凋亡、癫痫发作调控中的作用，为疾病机制研究提供工具。

三、应用原理

生物素化猪源甘丙肽的应用核心基于两大特性：一是保留猪源甘丙肽与甘丙肽受体（GAL1、GAL2、GAL3）的特异性、高亲和力结合活性，二是生物素基团与亲和素/链霉亲和素的高特异性相互作用，具体应用原理分领域说明如下：

1. 受体研究应用原理：生物素化猪源甘丙肽可特异性识别并结合细胞表面或组织中的甘丙肽受体（GAL1、GAL2、GAL3），对GAL1受体结合亲和力最高（Kd≈10⁻⁹ M），对GAL2、GAL3受体也具有高亲和力，且无明显交叉受体结合活性；通过生物素标记的信号放大效应（如亲和素偶联荧光素、酶、放射性核素），可精准定位甘丙肽受体的分布位置（主要在中枢神经系统、内分泌腺体、胃肠道及肿瘤组织）、定量检测受体表达水平，或通过结合动力学实验分析受体-配体相互作用的解离、结合速率。

2. 药物筛选应用原理：以甘丙肽受体（尤其GAL1、GAL3受体）为靶点，将生物素化猪源甘丙肽作为竞争性配体，与候选药物共同作用于表达甘丙肽受体的细胞或纯化受体；若候选药物为甘丙肽受体拮抗剂，可竞争性抑制生物素化猪源甘丙肽与受体的结合，通过检测结合信号强度（如荧光强度、酶活性），计算药物的抑制率与亲和力，筛选高活性、高特异性药物分子；若为激动剂，则可增强配体-受体结合或激活下游信号。

3. 检测与诊断应用原理：基于“配体-受体结合”与“生物素-亲和素信号放大”双重特异性，以生物素化猪源甘丙肽作为配体捕获样本中的甘丙肽受体，再通过亲和素偶联的信号分子（如辣根过氧化物酶、荧光素）实现信号放大，最终通过检测信号强度实现对甘丙肽受体的定性、定量检测，适用于临床样本（血液、组织、细胞、脑脊液）的批量检测。

4. 受体纯化应用原理：利用生物素化猪源甘丙肽与甘丙肽受体的特异性结合，以及生物素与亲和素层析柱的高亲和力作用，将细胞裂解液中的甘丙肽受体通过“配体-受体结合”捕获到亲和素层析柱上，经洗脱后获得高纯度的受体蛋白，用于后续的结构分析、功能验证等研究。

四、药物研发相关应用

生物素化猪源甘丙肽作为甘丙肽受体靶向药物研发的核心工具配体，在药物研发的靶点验证、候选药物筛选、活性评价及机制研究中发挥关键作用，具体应用场景如下：

1. 靶点验证：通过生物素化猪源甘丙肽结合实验，验证甘丙肽受体（GAL1、GAL2、GAL3）在疾病模型（如阿尔茨海默病模型、癫痫模型、肥胖模型、肺癌模型）中的表达水平变化，确认受体作为药物靶点的有效性与相关性，为靶向药物研发提供依据。

2. 候选药物筛选：采用高通量筛选技术，以生物素化猪源甘丙肽与甘丙肽受体的结合活性为检测指标，筛选能够竞争性结合受体的小分子化合物、多肽类药物、抗体药物（如GAL1受体拮抗剂、GAL3受体激动剂），尤其聚焦于神经保护药物、抗癫痫药物、减肥药物及抗肿瘤药物的筛选。

3. 药物活性评价：对筛选出的候选药物，通过体外受体结合实验（如放射性配体结合实验、荧光偏振实验）验证其对生物素化猪源甘丙肽与甘丙肽受体结合的抑制效率或激活能力；通过细胞信号通路检测（如腺苷酸环化酶活性检测、钙离子内流检测、细胞增殖/凋亡检测）评价药物对受体介导信号的调控作用，初步筛选高活性、高特异性的药物分子。

4. 药物作用机制研究：利用生物素化猪源甘丙肽标记甘丙肽受体，探究候选药物与受体的结合位点、结合模式，明确药物是通过竞争性结合受体、变构调节受体构象还是阻断/激活受体下游信号通路发挥作用，为药物优化（如提高特异性、降低副作用）提供理论支撑。

5. 临床前药效评价：在疾病动物模型（如APP/PS1阿尔茨海默病模型、戊四氮癫痫模型、高脂饮食肥胖模型、肺癌移植瘤模型）中，结合生物素化猪源甘丙肽检测药物处理后组织中甘丙肽受体的表达变化、信号通路活性，同时评价动物的病理症状改善效果（如认知功能提升、癫痫发作减少、体重降低、肿瘤增殖抑制），为药物进入临床试验提供数据支撑。

目前基于甘丙肽受体的药物研发多聚焦于GAL1受体拮抗剂（用于治疗阿尔茨海默病、癫痫）、GAL3受体激动剂（用于减肥、抗肿瘤），生物素化猪源甘丙肽主要作为工具分子用于药物筛选与机制验证，部分候选药物已进入Ⅰ/Ⅱ期临床试验阶段。

五、作用机理

生物素化猪源甘丙肽的核心作用机理分为两部分：一是猪源甘丙肽本身的生物活性机理（与甘丙肽受体结合介导的生理效应），二是生物素修饰后的亲和作用机理，两者协同实现其功能，具体如下：

1. 配体-受体结合与信号传导机理：生物素化猪源甘丙肽保留了猪源甘丙肽的核心结构域（N端1-15位氨基酸序列），可特异性识别并结合细胞表面的甘丙肽受体（GAL1、GAL2、GAL3，均为G蛋白偶联受体）；结合后诱导受体构象变化，激活下游G蛋白（GAL1、GAL3受体主要偶联Gi/Go蛋白，GAL2受体偶联Gs/Gq蛋白），进而调控腺苷酸环化酶活性（Gi/Go蛋白抑制cAMP生成，Gs蛋白促进cAMP生成）、钙离子内流、钾离子外流及MAPK、PI3K/Akt等通路，最终介导神经保护、能量代谢调节、肿瘤增殖抑制、癫痫发作调控等生理病理效应。

2. 生物素-亲和素作用机理：分子中的生物素基团可与亲和素/链霉亲和素的活性位点形成特异性非共价键（氢键、疏水作用、范德华力），结合具有不可逆性、高特异性特点；该相互作用可实现信号放大（1个亲和素分子可结合4个生物素分子），或用于甘丙肽受体的捕获、纯化，且不影响猪源甘丙肽与甘丙肽受体的结合活性及下游信号传导。

3. 在疾病相关通路中的作用机理：生物素化猪源甘丙肽可通过激活不同亚型甘丙肽受体参与多种疾病通路，如激活GAL1受体可抑制神经递质释放、减轻神经炎症（参与阿尔茨海默病、癫痫病理调控）；激活GAL3受体可抑制脂肪细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡（参与肥胖、肿瘤病理调控）；在疾病研究中，可通过该分子激活或阻断相关通路，明确通路在疾病发生发展中的作用，为药物靶点筛选提供依据。

六、研究进展

近年来，围绕生物素化猪源甘丙肽的研究主要集中在甘丙肽受体结合机制、检测技术优化、药物研发工具应用及疾病机制探索等方向，取得了一系列重要进展，具体如下：

1. 受体结合机制研究进展：通过X射线晶体衍射、冷冻电镜技术，明确了生物素化猪源甘丙肽与GAL1、GAL3受体的结合位点（主要为受体胞外域的氨基酸残基及跨膜结构域的疏水口袋），发现生物素修饰位点（N端）远离核心结合区域，C端酰胺化修饰可增强配体-受体结合稳定性，为其作为工具分子的有效性提供了结构依据。

2. 检测技术进展：基于生物素化猪源甘丙肽开发了高灵敏度的甘丙肽受体检测技术，如表面等离子体共振（SPR）传感器检测技术、荧光共振能量转移（FRET）检测技术，可实时监测配体-受体的结合动力学过程，检测下限较传统ELISA方法提升10-100倍；同时，开发了适用于组织切片的免疫荧光检测试剂盒，可实现甘丙肽受体在中枢神经系统、肿瘤组织中的精准定位与定量分析。

3. 药物研发工具应用进展：将生物素化猪源甘丙肽用于GAL1受体拮抗剂的高通量筛选，成功筛选出多种高特异性小分子拮抗剂（如M35衍生物），其中部分化合物可显著抑制生物素化猪源甘丙肽与GAL1受体的结合，在阿尔茨海默病动物模型中表现出良好的认知功能改善效果，已进入Ⅱ期临床试验。

4. 疾病机制研究进展：利用生物素化猪源甘丙肽标记甘丙肽受体，发现GAL1受体在阿尔茨海默病患者的海马组织中高表达，且通过激活PI3K/Akt通路发挥神经保护作用；同时明确了GAL3受体与EGFR受体的交叉对话机制，揭示了GAL3受体激动剂抑制肺癌细胞增殖的分子机制（阻断EGFR介导的信号通路），为多靶点药物研发提供了新视角。

5. 研究争议与方向：目前部分研究认为，甘丙肽受体亚型间存在功能冗余，非选择性配体可能导致副作用（如嗜睡、食欲紊乱），需开发受体亚型特异性配体；未来研究将进一步聚焦于生物素化猪源甘丙肽在甘丙肽受体亚型特异性配体开发中的应用、甘丙肽受体与其他受体的交叉对话机制，以及神经保护、减肥、抗肿瘤药物的研发。

七、相关案例分析

以下结合近年来的研究案例，围绕生物素化猪源甘丙肽的甘丙肽受体研究、药物筛选及疾病机制探索展开分析，均为基础研究或临床前研究案例，不涉及商业厂家及供应商信息：

案例一：生物素化猪源甘丙肽用于GAL1受体拮抗剂的高通量筛选及活性评价研究

研究背景：GAL1受体拮抗剂可用于治疗阿尔茨海默病、癫痫，但现有拮抗剂存在特异性低、易与GAL2、GAL3受体交叉反应等问题。该研究以生物素化猪源甘丙肽为工具配体，建立高通量筛选模型，筛选高特异性GAL1受体拮抗剂。

研究方法：构建稳定表达人GAL1、GAL2、GAL3受体的HEK293细胞株；以生物素化猪源甘丙肽为配体，建立荧光偏振（FP）检测模型；将化合物库（含1500种小分子化合物）与生物素化猪源甘丙肽共同作用于GAL1受体细胞，检测荧光偏振值变化，筛选能够抑制配体-受体结合的化合物；通过SPR技术验证候选化合物与GAL1受体的亲和力，同时检测其与GAL2、GAL3受体的交叉反应性；通过细胞信号实验检测化合物对cAMP水平的调控作用。

研究结果：筛选出5种具有高抑制活性的小分子化合物（命名为GAL1i-1~GAL1i-5），其中GAL1i-3对生物素化猪源甘丙肽与GAL1受体结合的半数抑制浓度（IC50）为0.75μmol/L，SPR检测显示其与GAL1受体的解离常数（Kd）为9.2×10⁻¹⁰ M；交叉反应性检测表明，GAL1i-3对GAL2、GAL3受体的结合亲和力仅为GAL1的1/60以下，特异性良好；细胞实验表明，GAL1i-3可显著阻断生物素化猪源甘丙肽诱导的cAMP水平降低，且能促进神经递质释放。

案例分析：该案例验证了生物素化猪源甘丙肽作为高通量筛选工具的有效性，通过建立荧光偏振模型，可快速、高效筛选GAL1受体特异性拮抗剂；筛选出的GAL1i-3具有高活性、高特异性优势，为阿尔茨海默病、癫痫治疗药物研发提供了优质候选分子，也为受体亚型特异性药物筛选提供了可行方法。

案例二：生物素化猪源甘丙肽用于肺癌中GAL3受体表达及机制研究

研究背景：肺癌患者存在肿瘤细胞异常增殖现象，推测GAL3受体可能参与肺癌的病理进程，但受体表达水平及作用机制尚未明确。该研究利用生物素化猪源甘丙肽检测肺癌组织中GAL3受体的表达，并探究其作用机制。

研究方法：收集肺癌患者手术切除的肿瘤组织及癌旁正常组织；采用生物素化猪源甘丙肽结合实验结合免疫组化法，检测组织中GAL3受体的表达水平；用生物素化猪源甘丙肽激活肺癌细胞（A549细胞）中的GAL3受体，检测肿瘤增殖相关信号分子（p-EGFR、p-AKT、Ki67）的表达；通过GAL3受体拮抗剂阻断实验验证通路相关性；构建肺癌移植瘤小鼠模型，评价GAL3受体激动剂的抑瘤效果。

研究结果：肺癌组织中GAL3受体表达水平较癌旁正常组织升高5.3倍，且表达水平与肿瘤分期呈正相关；生物素化猪源甘丙肽激活GAL3受体后，A549细胞中p-EGFR、p-AKT蛋白表达下调，Ki67阳性率降低，细胞增殖能力显著抑制；加入GAL3受体拮抗剂后，上述信号分子表达恢复，细胞增殖抑制作用解除；移植瘤模型中，GAL3受体激动剂可使肿瘤体积缩小42.6%。

案例分析：该案例表明，生物素化猪源甘丙肽可高效检测肿瘤组织中GAL3受体的表达水平，明确了GAL3受体在肺癌中的高表达特征；同时揭示了GAL3受体通过阻断EGFR-AKT通路抑制肺癌细胞增殖的机制，为肺癌的靶向治疗（如GAL3受体激动剂）提供了理论依据和靶点验证支撑。

案例三：生物素化猪源甘丙肽介导的GAL1受体纯化与结合蛋白鉴定研究

研究背景：GAL1受体的结合蛋白鉴定对解析其信号传导机制、开发靶向药物至关重要，但受体蛋白在细胞中表达量低、纯化难度大。该研究利用生物素化猪源甘丙肽与亲和素系统，建立GAL1受体的高效纯化方法，并鉴定其结合蛋白。

研究方法：构建带Flag标签的GAL1受体表达载体，转染HEK293细胞并诱导受体表达；用生物素化猪源甘丙肽与细胞裂解液孵育，使受体与配体结合；将结合复合物上样至链霉亲和素层析柱，经洗涤、洗脱获得纯化受体；通过SDS-PAGE电泳验证纯化效果，采用质谱分析技术鉴定受体蛋白及结合蛋白。

研究结果：成功纯化获得高纯度的GAL1受体蛋白，SDS-PAGE电泳显示单一目的条带（分子量约45kDa）；质谱分析鉴定出GAL1受体蛋白，同时发现其结合蛋白包括G蛋白Giα亚基、β-arrestin 2、磷酸二酯酶4（PDE4），提示这些蛋白参与GAL1受体介导的信号传导与受体内化过程。

案例分析：该案例验证了生物素化猪源甘丙肽在受体纯化与结合蛋白鉴定中的应用价值，通过配体-受体特异性结合与生物素-亲和素高亲和力作用，可高效富集低表达量的GAL1受体；质谱鉴定结果为理解GAL1受体的信号传导机制（如G蛋白偶联、受体内化调控）提供了直接证据，也为GAL1受体靶向药物的作用机制研究奠定了基础。

产品信息来源：楚肽生物

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